Acetaminofén CAS#103-90-2
Efectos analgésicos y antipiréticos:Alivio eficaz del dolor y reducción de la fiebre.
Inhibición selectiva de la COX: Modula la COX-2 más que la COX-1 en dosis altas.
Versatilidad metabólica:Genera metabolitos reactivos con diversos efectos.
Eficacia del modelo animal:Propiedades terapéuticas demostradas in vivo.
Acetaminofén (CAS# 103-90-2)
El acetaminofén es un analgésico y antipirético. A diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), que inhiben ampliamente la COX-1 y la COX-2, las primeras investigaciones indicaron su débil actividad contra estas isoformas. Sin embargo, estudios ex vivo en sangre humana muestran que inhibe la COX-2 en un 83 % y la COX-1 en un 56 % a dosis altas (1000 mg), con valores de CI50 de 25,8 μM y 113,7 μM, respectivamente. El acetaminofén sufre una conversión enzimática y no enzimática en metabolitos reactivos, algunos de los cuales contribuyen a efectos adversos como la lesión hepática. A niveles tóxicos, su metabolito, la N-acetil-4-benzoquinona imina (NAPQI), depleciona el glutatión hepático, causando acumulación de NAPQI y necrosis de los hepatocitos. En ratones, el acetaminofén (250 mg/kg) reduce los niveles de glutatión y la actividad de la glutatión peroxidasa, a la vez que induce la muerte celular ferroptótica en los hepatocitos, un efecto reversible por la ferrostatina-1. A pesar de estos mecanismos, ha demostrado eficacia analgésica y antipirética en modelos animales.
Propiedades químicas del acetaminofén
Punto de fusión |
168-172 °C(lit.) |
Punto de ebullición |
273,17 °C (estimación aproximada) |
densidad |
1.293 g/cm3 |
presión de vapor |
0,008 Pa a 25 ℃ |
índice de refracción |
1.5810 (estimación aproximada) |
Fp |
11 °C |
temperatura de almacenamiento |
Atmósfera inerte, temperatura ambiente |
solubilidad |
etanol: soluble 0,5 M, transparente, incoloro |
forma |
Cristales o polvo cristalino |
pka |
9,86 ± 0,13 (predicho) |
color |
Blanco |
Olor |
inodoro |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃) (solución saturada) |
Rango de PH |
5,5 - 6,5 (H?O, 20 °C) (solución saturada) |
límite explosivo |
15%(V) |
Solubilidad en agua |
14 g/L (20 ºC) |
Merck |
14,47 |
BRN |
2208089 |
Clase BCS |
3,4 |
Funciones de los ingredientes cosméticos |
ACONDICIONAMIENTO DE LA PIEL |
InChiKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
Iniciar sesión |
1.098 a 25℃ |
Referencia de la base de datos CAS |
103-90-2 (Referencia de base de datos CAS) |
IARC |
3 (Vol. 50, 73) 1999 |
Referencia de química del NIST |
Acetaminofén (103-90-2) |
Sistema de Registro de Sustancias de la EPA |
Acetaminofén (103-90-2) |
Información de seguridad
Códigos de peligro |
Xn,V,F |
Declaraciones de riesgo |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Declaraciones de seguridad |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
RIDADR |
ONU 3077 9/PG III |
WGK Alemania |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Temperatura de autoignición |
540 °C |
Ley de Control de Sustancias Tóxicas |
Sí |
Clase de peligro |
9 |
Grupo de embalaje |
III |
Código HS |
29242930 |
Datos sobre sustancias peligrosas |
103-90-2 (Datos sobre sustancias peligrosas) |
Toxicidad |
LD50 en ratones (mg/kg): 338 vía oral (Starmer), 500 i.p. (Dahlin, Nelson) |
Aplicación del producto de acetaminofén CAS#103-90-2
El acetaminofén (Paracetamol, CAS# 103-90-2) es un agente antipirético y analgésico. Es el fármaco analgésico-antipirético no antiinflamatorio más común, sin actividad antiinflamatoria ni antirreumática. Su efecto antipirético es comparable al de la aspirina, pero su efecto analgésico es relativamente menor. Se considera el mejor derivado de la acetanilida en su clase y es especialmente adecuado para pacientes que no toleran los fármacos a base de ácido carboxílico. Se utiliza para tratar afecciones como el resfriado común y el dolor de muelas. Además de su uso farmacéutico, el acetaminofén también sirve como intermediario en la síntesis orgánica, estabilizador del peróxido de hidrógeno y componente de productos químicos fotográficos.
Dosificación:
1. Oral (comprimidos/cápsulas):Adultos: 300–600 mg por dosis, 3–4 veces al día según sea necesario. La dosis diaria total no debe exceder los 2 gramos. El uso de antipiréticos no debe exceder los 3 días, y el uso de analgésicos no debe exceder los 10 días. Niños: 10–15 mg/kg cada 4–6 horas. En niños menores de 12 años, la administración no debe exceder las 5 veces al día, con un tratamiento máximo de 5 días. No se recomienda el uso prolongado.
2. Comprimidos dispersables:Los comprimidos deben disolverse en agua tibia antes de su administración. La dosis pediátrica habitual es de 10 a 15 mg/kg cada 4 a 6 horas. En niños menores de 12 años, no exceda las 5 dosis diarias, con un tratamiento máximo de 5 días. La dosis debe reducirse en niños menores de 3 años.



